ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录,且特异性结合到元件结合蛋白(CBP),IC50为3 μM, 但不是相关的转录共激活因子p300。
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Barasertib (AZD1152-HQPA)是高度选择性的Aurora B抑制剂,IC50为0.37 nM,作用于Aurora B比作用于 Aurora A选择性高100倍左右。
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ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂,IC50为17 nM,作用于MEK1/2 比作用于MEK5选择性高100倍。Phase 2。
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Caffeic acid phenethyl ester是强效的特异性NF-κB活化抑制剂,也能够表现出抗氧化、免疫调节和抗炎活动。CAS#104594-70-9
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Voreloxin 是强效的广谱抗肿瘤活性的 Topoisomerase II 抑制剂,CAS#175414-77-4。
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Pazopanib HCl (GW786034 HCl) 是一个可以针对 VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR, FGFR, c-Kit 和 c-fms的新型多靶点抑制剂,IC50 分别是10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM 和 146 nM。Phase 2
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Givinostat (ITF2357)是有效的HDAC抑制剂,作用于HDAC2, HDAC1B 和HDAC1A时,IC50为10 nM, 7.5 nM 和 16 nM。Phase 1/2。
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BI 2536是有效的Plk1抑制剂,IC50为0.83 nM,比作用于Plk2 和 Plk3选择性分别高4和11倍。Phase 2。
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CHIR-99021 (CT99021) HCl是CHIR-99021的盐酸盐, 是GSK-3α/β抑制剂,IC50为10 nM/6.7 nM。
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Carfilzomib (PR-171)是不可逆proteasome抑制剂,IC50为<5 nM,在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性,对PGPH 和T-L活性很少或没有影响。
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