MGCD-265 是有效的，多靶点，及ATP竞争性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制剂，IC50分别为1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM, 也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。
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Labetalol HCl是一种选择性alpha1-adrenergic 和非选择性beta-adrenergic receptors的双重拮抗剂，用于高血压的治疗，CAS#32780-64-6。
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口服生物有效的Smoothened拮抗剂。Phase 2。
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新型HDAC抑制剂，IC50为32 nM，且激活p21启动子。
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竞争性GABAA受体拮抗剂，IC50为2 μM,也抑制Ca(2+)激活的钾离子通道。
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Sunitinib Malate 是多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂，作用于VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, FLT3,和 CSF-1R时，IC50分别为15 nM, 38 nM, 30 nM, 55 nM, 21 nM, 和 35 nM。
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Docetaxel, 是taxol类似物, 通过结合到稳定的微管抑制微管解聚。
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UNC0379 是一种选择性，底物竞争性N-lysine methyltransferase SETD8抑制剂，IC50为7.9 μM，选择性比其他15种甲基转移酶高。CAS#1620401-82-2。
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KNK437 是一种泛-HSP 抑制剂，其抑制诱导型HSPs，包括 HSP105，HSP72，和 HSP40的合成。CAS#218924-25-5。
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SNS-314 Mesylate 是有效的，选择性Aurora A, Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为9 nM, 31 nM, 和 3 nM,对Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf 和DDR2作用效果稍弱。Phase 1。
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